سنتز ترکیبات ضد آلزایمر بر پایه ی مشتقات کینولین و بررسی برهمکنش آن ها با آنزیم استیل کولین استراز

پایان نامه
  • وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - پژوهشگاه شیمی و مهندسی شیمی ایران - پژوهشکده شیمی سیلیکون و مواد دارویی
  • نویسنده فرزانه قانونی
  • استاد راهنما رضا زادمرد مهدی خوبی
  • سال انتشار 1392
چکیده

بیماری آلزایمر نوعی بیماری است که بر اثر کاهش سطح استیل کولین در نقاط مختلف مغز به تدریج در سامانه ی عصبی گسترش می یابد و به اختلالات مغز می انجامد. تجربیات نشان می دهد با استفاده از مهار کننده های استیل کولین استراز از جمله مشتق های کینولین، می توان تا حدودی از گسترش این بیماری جلوگیری کرد. در این پژوهش سعی شده است، به منظور ساخت ترکیب های ضد آلزایمر با قدرت مهار کنندگی بالا مشتق های جدیدی از کینولین با استفاده از حد واسط های پیرانوپیرازولی توسط مکانیسم فریدلندر با بازده مناسب تهیه شود. هم چنین اثر مهارکنندگی ترکیب های ساخته شده به طور تجربی و با روش المان مورد بررسی قرار گرفت. از بین ترکیب های سنتز شده ترکیب d با (nm) 194: ic50 بهترین اثر مهار کنندگی را از خود نشان داد.

منابع مشابه

طراحی و سنتز مشتقات 1-بنزیل-3-((2،3-دی اکسوایندولین-1-ایل) متیل) پیریدینیم برمید و بررسی اثرات مهار آنزیم استیل کولین استراز

در این مقاله، سنتز مشتقات جدید 1-بنزیل-3-((2،3-دی اکسوایندولین-1-ایل) متیل) پیریدینیم گزارش شده است. سنتز این ترکیبات، طی دو مرحله از ایساتین و مشتقات 3-(کلرومتیل) پیریدین و 4-(کلرومتیل) پیریدین در شرایط بازی انجام شد. فعالیت ترکیبات سنتز شده در مهار آنزیم‌های استیل و بوتیریل‌کولین‌استراز مورد بررسی قرار گرفت. نتایج به‌دست آمده نشان داد که ترکیبات سری 4-پریدین، اثر بهتری از سری 3-پیریدین دارند ...

متن کامل

سنتز ترکیبات ضد-آلزایمر بر پایه ی کومارین و بررسی بر هم کنش آنها با آنزیم استیل کولین استرآز به روش محاسبه

بیماری آلزایمر نوعی بیماری است که بر اثر کاهش سطح استیل کولین در نقاط مختلف مغز به تدریج در سامانه ی عصبی گسترش می یابد و به اختلالات مغزی می انجامد. مشاهده ها نشان می دهد، با استفاده از مهارکننده های استیل کولین استراز از جمله مشتق های کومارین، می توان از گسترش این بیماری جلوگیری کرد. در این پژوهش سعی شده است، به منظور ساخت ترکیب های ضد آلزایمر با قدرت مهارکنندگی بالا، مشتق های تازه ای از 4-هی...

بررسی اثر مهارکنندگی عصاره اتانولی گیاه سعد کوفی (Cyperusrotandus) بر روی آنزیم استیل کولین استراز

مقدمه: زوال عقل (Dementia) کاهش پیش­رونده در توانایی­های درکی و شناختی است، که ممکن است به علت بیماری یا صدمه به مغز ایجاد شود. دمانس انواع مختلفی دارد که شایع­ترین آن بیماری آلزایمر است. استیل کولین (acetylcholine) یکی از واسطه های شیمیایی مغز است که در ثبت، نگهداری و یادآوری اطلاعات در مغز نقش کلیدی دارد. سلول های عصبی ترشح کننده ی این ماده در زمره ی نخستین سلول هایی هستند که از تغییرات آسیب...

متن کامل

سنتز ترکیبات هتروسیکل با بررسی اثر مهارکنندگی آنزیم استیل کولین استراز

بیماری آلزایمر از شایع ترین بیماری های زوال عقلی در سالخوردگان است که بر اثر کاهش سطح استیل کولین در نقاط مختلف مغز ایجاد می شود. استیل کولین استراز آنزیم مهمی در سیستم اعصاب مرکزی است که مسئول هیدرولیز استیل کولین به ویژه در هیپوکامپ و کورتکس مغز است. طیق فرضیه کولینرژیک مهارکننده های آنزیم استیل کولین استراز با افزایش سطح استیل کولین می-توانند علائم مربوط به بیماری آلزایمر را تا حدی کاهش دهند...

سنتز مشتقات جدیدی از ?-اوره ایدوفسفوناتها و بررسی اثر بازدارندگی آنها روی آنزیم استیل کولین استراز

در این پروژه مشتقات جدیدی از ?-اوره ایدوفسفوناتها به صورت تک ظرف و طی دو مرحله سنتز شده اند. در مرحله اول از واکنش سه جزئی آلدهید، آمین و دی اتیل فسفیت در مجاورت کاتالیزور سولفامیک اسید ترکیبات ?-آمینوفسفونات متناظر سنتز شدند و سپس در نتیجه افزایش ایزوسیانات به مخلوط واکنش محصولات ?-اوره ایدوفسفونات تهیه شدند. این دسته از ترکیبات، اوره های در بردارنده گروه فسفوناتی می باشند و به دلیل فعالیت بیو...

15 صفحه اول

بررسی فعالیت مهارکنندگی آنزیم استیل کولین استراز عصاره برخی گونه‌های جنس Ferula

مقدمه: امروزه یکی از روش‌ها جهت مهار پیشرفت بیماری آلزایمر تجویز داروهای مهارکننده آنزیم کولین استراز (AChEI) می‌باشد. دستیابی به داروهایی با اثرات بهتر و عوارض جانبی کمتر بخصوص با منشای گیاهی هدف بسیاری از محققین می‌باشد. هدف: هدف اصلی این تحقیق بررسی اثرات مهاری تعدادی از گونه‌های گیاهی متعلق به جنس Ferula روی فعالیت آنزیم استیل کولین استراز بوده است. روش بررسی: عصاره تام شش گیاه متعلق به ج...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - پژوهشگاه شیمی و مهندسی شیمی ایران - پژوهشکده شیمی سیلیکون و مواد دارویی

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023